Auf dem 2. IRN I-GPCRnet Annual Meeting präsentierte Ghazl Al Hamwi (Arbeitsgruppe Prof. Dr. Christa E. Müller) ihr Poster mit dem Titel "Development of the potent antagonist for the orphan MAS-related G protein-coupled receptor MRGPRX2". Die klare, gut strukturierte und sehr ansprechende Darstellung ihrer wissenschaftlichen Arbeit begeisterte die Besucher und die Jury: Mehr als 25 Wissenschaftler diskutierten mit ihr über ihre Arbeit und sie wurde mit dem Posterpreis des Sponsors CALIXAR🏅 ausgezeichnet. Insgesamt wurden 44 Poster gezeigt und sechs Posterpreise verliehen. Die Tagung fand am 30. September und 01. Oktober 2022 an der Universität Würzburg statt.
Herzlichen Glückwunsch an den jungen und aufstrebenden Wissenschaftler Ghazl Al Hamwi!
Ghazl Al Hamwi über ihr Projekt:
📌 The project started by screening of an in-house compound library, consisting of diverse small molecules, at the orphan receptor MRGPRX2. Several hit compounds were identified to block MRGPRX2, and one was selected as tractable for further optimization. Subsequent synthetic efforts and structure-activity relationship studies resulted in a drug-like compound with potency in the low nanomolar range, blocking MRGPRX2-mediated calcium mobilization as well as β-arrestin recruitment. Some of the allosteric antagonists were found to be biased, preferably blocking G protein signaling. Selected antagonists display high metabolic stability in liver microsomal preparations. Candidates are currently further characterized in preclinical models. The first patent has recently been filed, and the compounds are further optimized as novel drugs for the treatment of MRGPRX2-related diseases, as atopic dermatitis, rosacea, urticaria, and pseudoallergic reactions....